Клопидогрел-сз таб п/об/пл 75мг №90 (Клопидогрел)
Нет в наличии
- Описание
- Показания: Профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенесших инфаркт миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемический инсульт (с давностью от 7 дней до 6 мес) или имеющих с диагностированную окклюзионную болезнь периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом: - без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; - с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Противопоказания: - печеночная недостаточность тяжелой степени; - острое кровотечение (например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние); - редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция; - беременность; - период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); - повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата. С осторожностью: - умеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения); - почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения); - травма, хирургические вмешательства; - заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных); - одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2; - одновременное применение варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа; - у пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 в рекомендованных дозах (имеются литературные данные, указывающие на то, что пациенты с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 подвергаются меньшей системной экспозиции активным метаболитом клопидогрела и имеют менее выраженное действие препарата, кроме этого у них может наблюдаться большая частота сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда по сравнению с пациентами с нормальной функцией изофермента CYP2C19). Применение при беременности и кормлении грудью В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять клопидогрел при беременности из-за отсутствия клинических данных о его применении у беременных женщин, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни косвенных неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Кормление грудью в случае лечения клопидогрелом следует прекратить, т.к. в исследованиях на крысах было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека - неизвестно. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью следует назначать препарат при умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения). Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (ограниченный клинический опыт применения). Применение у детей Препарат противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
- Состав
- Активное вещество: клопидогрел. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг №90.
- Способ применения
- Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимают по 75 мг 1 раз/сут. У пациентов с инфарктом миокарда (ИМ) лечение можно начинать с первых дней до 35 дня ИМ, а у больных с ишемическим инсультом (ИИ) - в сроки от 7 дней до 6 мес после ИИ. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) Лечение препаратом Клопидогрел-СЗ следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено в дозе 75 мг 1 раз/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства в дозах 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный терапевтический эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения - до 1 года. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) Клопидогрел назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов в возрасте старше 75 лет лечение препаратом Клопидогрел-СЗ следует начинать без приема нагрузочной дозы. Пациенты с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 Ослабление метаболизма с помощью изофермента CYP2C19 может приводить к уменьшению антиагрегантного действия клопидогрела. Оптимальный режим дозирования для пациентов с ослаблением метаболизмом с помощью изофермента CYP2C19 пока не установлен. После повторных приемов препарата Клопидогрел-СЗ в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелым поражением почек (КК от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов (25%) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако, удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших Клопидогрел-СЗ в дозе 75 мг/сут. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата. После ежедневного в течение 10 дней приема препарата Клопидогрел-СЗ в дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп. Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события.
- Особые указания
- Взаимодействия: Варфарин Одновременный прием вместе с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется. Блокаторы IIb/IIIа-рецепторов Применение блокаторов IIb/IIIа-рецепторов совместно с клопидогрелом требует осторожности у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях). Ацетилсалициловая кислота Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффект клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием ацетилсалициловой кислоты в качестве жаропонижающего средства по 500 мг 2 раза/сут в течение 1 дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой до одного года. Гепарин По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Тромболитики Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибринспецифических или фибриннеспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае одновременного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. НПВП В клиническом исследовании, проведенным с участием здоровых добровольцев, одновременное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. Поэтому назначение НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, в сочетании с клопидогрелом следует проводить с осторожностью. Другая комбинированная терапия Т.к. клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение препаратов, ингибирующих эту систему, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела и уменьшению его клинической эффективности. Одновременный прием препаратов, ингибирующих изофермент CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется. Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими одновременно назначаемыми препаратами с целью изучения возможных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, которые показали, что: - при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами одновременно клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось; - одновременное применение фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела; - фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их одновременном применении с клопидогрелом; - антацидные средства не уменьшали абсорбцию клопидогрела; - фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом, несмотря на то, что данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность изофермента CYP2C9, что может приводить к повышению плазменных концентраций некоторых лекарственных средств (фенитоина, толбутамида и некоторых НПВП), которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9; - ингибиторы АПФ, диуретические средства, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гипогликемические средства (в т.ч. инсулин), гиполипидемические средства, противоэпилептические средства, ГЗТ и блокаторы GP IIb/IIIa-рецепторов - в клинических исследованиях не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий. Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000). Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение и парестезии; редко - вертиго; очень редко - нарушение вкусовых ощущений. Психические расстройства: очень редко - спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, выраженное снижение АД, внутричерепное кровоизлияние, глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза), гематома, носовое кровотечение, кровотечение из дыхательных путей, желудочно-кишечное кровотечение, забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, кровоизлияния в мышцы и суставы, гематурия. Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; очень редко - панкреатит, колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - гломерулонефрит. Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - удлинение времени кровотечения. Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов меньше или равно 30?109/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия (панцитопения), анемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь и зуд; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь (связанные с клопидогрелом или ацетилсалициловой кислотой); очень редко - буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), экзема и плоский лишай. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, артрит, миалгия. Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - изменение печеночных проб, увеличение концентрации сывороточного креатинина. Прочие: очень редко - лихорадка. Особые указания: При лечении препаратом Клопидогрел-СЗ, особенно в течение первых недель терапии и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. и скрытого. В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов, в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования. Клопидогрел-СЗ, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВП, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить интенсивность кровотечений, поэтому, за исключением особых редких клинических ситуаций (таких как наличие флотирующего тромба в левом желудочке, стентирование у пациентов с мерцательной аритмией), совместное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется. Если больному предстоит плановое хирургическое вмешательство, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 7 дней до операции прием препарата Клопидогрел-СЗ следует прекратить. Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). Пациентов следует предупредить о том, что при применении препарата Клопидогрел-СЗ (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновении у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения им следует сообщить об этом лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациентам необходимо сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме препарата Клопидогрел-СЗ. Очень редко, после применения препарата Клопидогрел-СЗ (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромбоцитопенической тромбогемолитической пурпуры (ТГП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТГП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Прием препарата Клопидогрел-СЗ не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (т.к. отсутствуют данные по его применению при этом состоянии). Клопидогрел-СЗ не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Клопидогрел-СЗ не оказывает существенного влияния на способность, необходимую для управления автотранспортом или работы с механизмами. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С.